二、案例分析题
以下提供若干个案例,每个案例有若干个考题。请根据提供的信息,在每题的A、B、C、D、E五个备选答案中选择最佳答案。
大黄是常用中药,为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。主要苷类成分有蒽醌苷及双蒽酮苷;游离型蒽醌类主要有大黄酚、大黄素、大黄素甲醚等。
31.
大黄对消化系统的作用有泻下、保肝利胆等作用。其泻下作用的主要成分为
- A.大黄素
- B.大黄素甲醚
- C.番泻苷
- D.大黄酚
- E.大黄酸
参考答案C
解析大黄泻下作用的主要成分是番泻苷。答案选C。
32.
提取大黄中总的醌类化合物常用的溶剂是
- A.水
- B.乙醇
- C.乙醚
- D.乙酸乙酯
- E.石油醚
33.
大黄素型和茜草素型主要区别于
- A.羟基位置
- B.羟基数目
- C.羟基在苯环上的位置
- D.α-OH数目
- E.β-OH数目
参考答案C
解析大黄素型和茜草素型的主要区别在于羟基在苯环上的位置。答案选C。
青蒿素是中药青蒿的主要活性成分,现已有多种衍生物制剂用于临床。
34.
青蒿素属于
- A.生物碱
- B.黄酮类
- C.萜类
- D.糖类
- E.苯丙素类
参考答案C
解析青蒿素是从黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯,属于萜类。答案:C
35.
关于青蒿素的溶解性,叙述正确的是
- A.在水中及油中均易溶解
- B.在水中及油中均难溶解
- C.在水中容易溶解,难溶于油
- D.在油中易于溶解,难溶于水
- E.能溶于热水,难溶于油
36.
青蒿素的生理活性主要为
- A.抗疟疾
- B.抗肿瘤
- C.镇痛
- D.抗炎
- E.抗病毒
参考答案A
解析青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,主要生理活性是抗疟疾。答案:A
番泻苷A是黄色片状结晶,被酸水解后生成葡萄糖和番泻苷元A。
37.
番泻苷A由苷元和糖组成,关于糖,叙述正确的是
- A.两分子的葡萄糖
- B.两分子的甘露糖
- C.两分子葡萄糖形成的寡糖
- D.两分子甘露糖形成的寡糖
- E.葡萄糖和甘露糖形成的寡糖
参考答案A
解析题干表明番泻苷A被酸水解后生成葡萄糖和番泻苷元A,可知番泻苷A中糖为葡萄糖,且一般为两分子葡萄糖。答案选A。
38.
关于番泻苷A,叙述正确的是
- A.为蒽醌类化合物
- B.为双蒽酮类化合物
- C.为茜草素型
- D.菲醌类化合物
- E.为氧化型
参考答案B
解析番泻苷A属于双蒽酮类化合物。答案选B。
39.
番泻苷A为二聚体,二蒽酮为中位连接,其连接方式为
- A.10-10′位连接
- B.5-5位连接
- C.10-10位连接
- D.5-5′位连接
- E.5′-5位连接
参考答案A
解析二蒽酮类中,番泻苷类的连接方式是10 - 10′位连接。答案选A。
某干燥全草10.7kg以75%乙醇回流提取3次,回收乙醇得浸膏,用水稀释后依次用石油醚、三氯甲烷和水饱和的正丁醇萃取。正丁醇层回收溶剂后得粗提物124g,过大孔吸附树脂,90%乙醇洗脱部分过反相硅胶柱色谱,以不同浓度甲醇洗脱,80%甲醇洗脱部分再过正相硅胶柱色谱,以三氯甲烷-甲醇-水(70:10:1)洗脱,重结晶得15g白色针晶,熔点268~270℃。Anisaldehyde反应、李布曼反应和MolisCh反应均呈阳性。元素分析结合质谱法(FAB-MS)确定分子式为CHO。
40.
该化合物结构类型属于
- A.甲型强心苷类
- B.乙型强心苷类
- C.F环开环型甾体皂苷
- D.F环闭环型甾体皂苷
- E.甲型强心苷元
- F.乙型强心苷元
41.
必须采用干燥全草提取的最主要原因是
- A.防止植物霉变
- B.便于运输、称重
- C.减少水溶性杂质
- D.抑制植物中酶的水解作用
- E.减少提取溶剂的用量,降低提取成本
- F.防止虫害
参考答案D
解析采用干燥全草提取主要是为抑制植物中酶的水解作用,避免有效成分被酶分解。答案:D
42.
该化合物母核中含有的碳原子数目为
- A.26
- B.27
- C.28
- D.29
- E.30
- F.31
参考答案B
解析根据常见甾体皂苷元母核碳原子数,结合题目中化合物反应特征等推测为甾体皂苷类,甾体皂苷元母核碳原子数为27。答案选B。
中药虎杖中含有大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-D-葡萄糖苷、白藜芦醇、白藜芦醇葡萄糖苷等成分,欲从虎杖中提取分离游离醌类。
43.
将虎杖粉碎、过筛,于索氏提取器回流,首选的溶剂是
- A.甲醇
- B.乙醇
- C.乙醚
- D.石油醚
- E.丙酮
- F.丁酮
44.
上述溶液提取后所得浸膏烘干、粉粹,再置于索氏提取器回流,可选用的溶剂是
- A.异丙醇
- B.异戊醇
- C.乙醚
- D.乙腈
- E.醋酸
- F.乙醇
参考答案C
解析游离醌类具有一定脂溶性,乙醚是常用的提取游离醌类的有机溶剂。答案选C。
45.
按上述工艺所得混合提取物,欲从中分离羟基醌类,首选的方法是
- A.氧化铝法
- B.氧化锌法
- C.水蒸气蒸馏法
- D.碱提取-酸沉淀法
- E.硫酸镁法
- F.硅胶柱色谱法
参考答案D
解析羟基醌类具有酸性,可溶于碱液,加酸后又可沉淀析出,所以分离羟基醌类首选碱提取 - 酸沉淀法。答案:D
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,人类因恶性肿瘤而引起的死亡率居所有疾病死亡率的第2位,仅次于心脑血管疾病。
46.
氮芥类药物属于
- A.烷化剂
- B.抗代谢药物
- C.抗肿瘤抗生素
- D.天然抗肿瘤药物
- E.金属铂类抗肿瘤药物
参考答案A
解析氮芥类药物能使生物分子发生烷化反应,属于烷化剂。答案选A。
47.
半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药是
- A.长春瑞滨
- B.多西他赛
- C.奥沙利铂
- D.吉西他滨
- E.去氧氟尿苷
参考答案B
解析多西他赛是半合成的紫杉烷类抗肿瘤药。答案:B
48.
具有亚硝基脲结构的是
- A.美法仑
- B.巯嘌呤
- C.塞替派
- D.卡莫司汀
- E.异环磷酰胺
参考答案D
解析卡莫司汀具有亚硝基脲结构。答案选D。
马钱子是《中国药典》(2020版)一部收载的品种,味苦性寒,归肝、脾经,有通络镇痛,散结消肿的功效。
49.
临床上用于风湿顽痹、跌打损伤、麻木瘫痪、痈疽肿痛等病症,其主要活性成分是
- A.士的宁
- B.马钱子碱
- C.番木鳖次碱
- D.绿原酸
- E.蛋白质
- F.依卡精
参考答案AB
解析马钱子主要活性成分为士的宁和马钱子碱。答案选AB。
50.
上述主要活性成分中属于吲哚类生物碱的是
- A.士的宁
- B.马钱子碱
- C.番木鳖次碱
- D.绿原酸
- E.蛋白质
- F.依卡精
参考答案AB
解析马钱子主要生物碱是士的宁(番木鳖碱)、马钱子碱,它们都属于吲哚类生物碱。答案选AB。
51.
临床上若服量过大易致中毒,其重要毒性成分是
- A.士的宁
- B.马钱子碱
- C.番木鳖次碱
- D.绿原酸
- E.蛋白质
- F.依卡精
药物在消化道和肝中发生生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首关效应。
52.
可避免首关效应的片剂是
- A.泡腾片
- B.口含片
- C.舌下片
- D.肠溶片
- E.分散片
参考答案C
解析舌下片经舌下黏膜吸收,可直接进入体循环,能避免首关效应。泡腾片、口含片、肠溶片、分散片多经胃肠道吸收,会有首关效应。答案选C。
53.
为使栓剂避免肝首关效应,其直肠中最佳用药部位是
- A.距肛门口2Cm
- B.距肛门口6~8Cm
- C.接近直肠上静脉
- D.接近直肠下静脉
- E.接近肛门括约肌
参考答案A
解析栓剂用药时,距肛门口2cm处,药物可经直肠下静脉和肛门静脉绕过肝进入体循环,避免首关效应。答案选A。
54.
硝酸甘油首关效应很强,宜设计成的制剂是
- A.缓释制剂
- B.控释制剂
- C.定位释药制剂
- D.口腔给药制剂
- E.肠溶制剂
参考答案D
解析因硝酸甘油首关效应强,为避免首关效应,应选择不经胃肠道给药的制剂,口腔给药制剂可避免药物在消化道和肝的首关效应。答案选D。
55.
无明显首关效应的药物是
- A.普萘洛尔
- B.利多卡因
- C.卡马西平
- D.硝酸甘油
- E.吗啡
参考答案C
解析卡马西平口服吸收迅速且完全,首关效应不明显。普萘洛尔、利多卡因、硝酸甘油、吗啡首关效应明显。答案选C。
通常根据药动学特性,将房室数目分作一室、二室乃至多室模型。
56.
在药动学过程中,一室模型的涵义是
- A.把机体假设为一个房室
- B.房室代表有腔室解剖部位
- C.药物按两种速率消除
- D.指较大的管腔器官
- E.药物主要分布到较大的管腔器官
参考答案A
解析一室模型是把机体假设为一个房室,药物进入机体后能迅速在全身各部位达到动态平衡。答案选A。
57.
关于二室模型,叙述错误的是
- A.机体分为中央室和周边室
- B.心、肝、脾、肺、肾和血浆归属于中央室
- C.肌肉、骨骼、皮下脂肪属于周边室
- D.对于极性药物,脑组织属于中央室
- E.药物在中央室和周边室间进行可逆性转运
参考答案D
解析极性药物难以透过血脑屏障,脑组织不属于中央室。答案选D。
对于口服不吸收的药物,或者在胃肠道容易降解的药物,或者为了某些特殊的目的,往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。
58.
关于鼻粘膜给药,正确的有
- A.可避免肝脏首过效应
- B.多肽和蛋白质药物鼻粘膜吸收生物利用度差,不能制成鼻粘膜给药剂型
- C.不可避免肝脏首过效应
- D.某些甾体激素、抗心绞痛药物透过鼻粘膜吸收比口服给药生物利用度高
- E.鼻粘膜给药不能发挥全身作用
- F.避免药物在消化道被代谢失去活性
参考答案ADF
解析鼻粘膜给药可绕过肝脏直接进入血液循环,能避免肝脏首过效应,也可避免药物在消化道被代谢失活;某些甾体激素、抗心绞痛药物透过鼻粘膜吸收比口服给药生物利用度高;多肽和蛋白质药物也可制成鼻粘膜给药剂型;鼻粘膜给药可发挥全身作用。答案:ADF
59.
影响药物经皮渗透的因素有
- A.皮肤溃疡
- B.介质pH值
- C.药物的脂溶性
- D.加入透皮吸收促进剂
- E.皮肤的渗透性
- F.药物的稳定性
参考答案ABCDE
解析皮肤溃疡会改变皮肤结构影响渗透;介质pH值影响药物解离状态进而影响渗透;药物脂溶性与经皮渗透相关;透皮吸收促进剂可增加渗透;皮肤自身渗透性是重要因素。而药物稳定性主要影响药物质量和有效期,与经皮渗透关系不大。答案:ABCDE
60.
胰岛素不能口服的主要原因是
- A.不易吸收
- B.易被消化酶破坏
- C.药物分子量大
- D.有变态反应
- E.对消化道刺激性大
- F.诱发胃溃疡
参考答案B
解析胰岛素是蛋白质类药物,口服会被胃肠道的消化酶破坏,所以不能口服。答案选B。
患者,男性,42岁,因“腹痛、呕血和黑粪1日”来诊。实验室检查:血红蛋白65g/L。内镜示上消化道出血。通过抑制胃酸、降低胃内pH、止血治疗后,患者症状消失。
61.
对上消化道出血的危重患者,首选给药途径是
- A.口服
- B.皮下注射
- C.肌内注射
- D.静脉滴注
- E.鞘内注射
参考答案D
解析对于上消化道出血的危重患者,需要快速起效来控制病情,静脉滴注能使药物迅速进入血液循环发挥作用。答案选D。
62.
常用于抑酸治疗消化道溃疡出血的质子泵抑制剂是
- A.奥美拉唑
- B.雷尼替丁
- C.硫糖铝凝胶
- D.碳酸氢钠
- E.甲氧氯普胺
参考答案A
解析质子泵抑制剂能抑制胃酸分泌,奥美拉唑是常用的质子泵抑制剂。雷尼替丁是H₂受体拮抗剂;硫糖铝凝胶是胃黏膜保护剂;碳酸氢钠是抗酸药;甲氧氯普胺是促胃肠动力药。答案:A
63.
静脉用药常见的不良反应不包括
- A.热原反应
- B.发热反应
- C.变态反应
- D.静脉炎
- E.休克
参考答案E
解析热原反应、发热反应、变态反应、静脉炎是静脉用药较常见不良反应,休克一般不是静脉用药常见不良反应。答案选E。
64.
泮托拉唑禁用于
- A.儿童
- B.妊娠与哺乳期妇女
- C.肾功能不全者
- D.肝功能不全者
- E.老年患者
参考答案B
解析泮托拉唑可通过胎盘,也可在乳汁中分泌,所以禁用于妊娠与哺乳期妇女。答案选B。
非临床药动学研究旨在揭示药物在体外及动物体内动态变化的规律和特点,为临床用药的安全性和合理性提供依据。
65.
关于非临床药动学实验对象的选择,叙述错误的是
- A.一般采用成年、健康动物
- B.首选动物应与药效学或毒理学实验所选动物一致
- C.尽量在清醒状态实验,整个研究过程最好从同一动物多次采样
- D.创新药物研究应选啮齿类和非啮齿类动物实验
- E.一般受试动物采用雌、雄各半
- F.口服给药可选用大鼠、兔、狗、猴等动物进行实验
66.
关于非临床药动学实验方案的设计,叙述错误的是
- A.每个时间点不少于3只动物
- B.整个采样时间至少应持续到被测定药物半衰期的3倍以上
- C.若药物半衰期未知,采样时间至少持续至血药浓度为峰浓度的1/10~1/20
- D.完整的药-时曲线应兼顾药物的吸收相、分布相和消除相
- E.至少应设置高、中、低3个剂量组
- F.给药途径和方式尽可能与临床用药一致
67.
关于非临床药动学研究的其他内容,叙述错误的是
- A.对于经口给药的新药吸收应进行整体动物实验
- B.药物组织分布实验一般选用小鼠或大鼠,每个时间点至少有5只动物
- C.血浆蛋白结合研究常用平衡透析法、超滤法、超速离心法等
- D.平衡透析法所用半透膜的孔径与厚度根据截留分子量大小确定,分子量越小,平衡时间越短
- E.药物排泄实验的目的是确定药物的排泄途径、排泄速率和各途径的排泄量
- F.胆汁排泄实验一般用大鼠乙醚麻醉下作胆管插管引流,待动物清醒后,给药并分段收集胆汁进行研究
参考答案D
解析平衡透析法分子量越小,平衡时间越长,D选项叙述错误。答案:D
治疗药物监测(TDM)是现代医学领域中的新兴学科,是提高临床用药有效性与安全性的有力手段。色谱法是常用的测定技术,但色谱法的建立、运行与质量控制需要由专业人员完成。根据临床血药浓度测定与应用特点,掌握色谱法原理和应用非常重要。
68.
治疗药物监测测定方法通常不涉及
- A.高效液相色谱系统
- B.气相色谱系统
- C.复杂多维高效液相色谱系统
- D.经典层析色谱
- E.高效液相反相色谱
参考答案D
解析治疗药物监测常用高效液相色谱系统、气相色谱系统、复杂多维高效液相色谱系统、高效液相反相色谱等,经典层析色谱一般不用于治疗药物监测。答案:D
69.
按照《色谱法通则指南》,建立方法不需要验证的内容是
- A.精密度
- B.方法回收率
- C.线性范围
- D.质控品互通性
- E.专一性
参考答案D
解析建立色谱法通常需验证精密度、方法回收率、线性范围、专一性等,质控品互通性一般不是建立方法时必须验证内容。答案:D
70.
治疗药物监测所建立的方法通常需要考虑到临床的各种需求,需要考虑的因素不包括
- A.易用性
- B.耐久性
- C.准确性
- D.低时间消耗
- E.专一性
71.
若采用高效液相质谱联用仪进行人体内药物浓度检测,除一般验证参数外,根据质谱特点与《化学药物临床药动学研究技术指导原则》,还应该进行的参数验证是
- A.互通性
- B.稳定性
- C.基质效应
- D.重现性
- E.专一性
参考答案C
解析高效液相质谱联用仪检测人体内药物浓度时,因质谱特点,基质会对检测产生影响,所以除一般验证参数外,还需进行基质效应参数验证。答案:C
某药物的半衰期为1.9小时,表观分布容积为100L,以150mg/h的速度静脉滴注。
72.
稳态血药浓度为
- A.2.5μg/ml
- B.3.1μg/ml
- C.4.1μg/ml
- D.5.5μg/ml
- E.6.0μg/ml
参考答案C
解析稳态血药浓度

,

,

,

,V = 100L,先算出k,再代入求

。答案:C
73.
静脉滴注10小时后的血药浓度为
- A.2.0μg/ml
- B.3.0μg/ml
- C.4.0μg/ml
- D.5.0μg/ml
- E.6.0μg/ml
参考答案C
解析本题可根据静脉滴注稳态血药浓度公式及滴注时间与半衰期关系来计算血药浓度。### 步骤一:判断滴注10小时是否达到稳态已知药物半衰期

小时,一般经过4 - 5个半衰期可认为达到稳态血药浓度。

小时,

小时,滴注10小时已达到稳态血药浓度。### 步骤二:计算稳态血药浓度

静脉滴注稳态血药浓度公式为

,其中

为静脉滴注速度,k为消除速率常数,V为表观分布容积。根据半衰期与消除速率常数的关系

,已知

小时,可得

。已知

,V = 100L,将k、

、V代入

可得:

mg/LC_{ss}=\frac{150 imes1.9}{0.693 imes100} mg/L

综上,答案选C。
74.
达95%稳态血药浓度,需要的时间是
- A.1.5个药物消除半衰期( t1/2)
- B.2.6个 t1/2
- C.3.8个 t1/2
- D.4.3个 t1/2
- E.5.2个 t1/2
参考答案D
解析达到95%稳态血药浓度所需时间约为4.3个半衰期。答案:D
脑组织对外来物质有选择摄取的能力称为血-脑脊液屏障,其功能在于保护中枢神经系统,使具有更加稳定的化学环境。
75.
易通过血-脑脊液屏障的药物是
- A.弱酸性药物
- B.弱碱性药物
- C.极性药物
- D.水溶性药物
- E.大分子药物
参考答案B
解析血 - 脑脊液屏障对药物有选择性,弱碱性药物易通过。因为血 - 脑脊液屏障的性质利于弱碱性药物透过。答案选B。
76.
易通过血-脑脊液屏障的药物是
- A.硫喷妥
- B.戊巴比妥钠
- C.青霉素
- D.布洛芬
- E.氨苄西林
参考答案A
解析脂溶性高的药物易通过血 - 脑脊液屏障,硫喷妥脂溶性高。答案选A。
药物代谢涉及两类反应:Ⅰ相反应和Ⅱ相反应。Ⅰ相反应包括氧化、还原和水解3种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团;Ⅱ相反应为结合反应,通常是药物或Ⅰ相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。
77.
药物在消化道的代谢相当普遍,其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程,其代谢反应类型是
- A.氧化反应
- B.还原反应
- C.结合反应
- D.水解反应
- E.分解反应
参考答案B
解析肠内细菌所处环境为相对缺氧环境,利于发生还原反应,所以肠内细菌代谢主要反应类型是还原反应。答案选B。
78.
硫喷妥在体内的代谢路径主要是
- A.脱氨基化
- B.脱硫氧化
- C.S-氧化
- D.羟化
- E.S-烷基氧化
参考答案B
解析硫喷妥是巴比妥类药物,在体内主要代谢路径是脱硫氧化。答案选B。
79.
甘氨酸结合反应的主要结合基团为
- A.-OH
- B.-NH2
- C.-CH3
- D.-COOH
- E.-SO3
参考答案D
解析甘氨酸结合反应是药物或其代谢物的羧基(-COOH)与甘氨酸结合,所以主要结合基团为 -COOH。答案:D
已知普鲁卡因酰胺胶囊的生物利用度为0.85,药物消除半衰期(t)为3.5小时,表观分布容积为2.0L/kg。
80.
若患者每4小时口服1次,剂量为7.45mg/kg,多次给药达稳态后,平均稳态血药浓度为
- A.2mg/L
- B.3mg/L
- C.4mg/L
- D.5mg/L
- E.6mg/L
参考答案C
解析本题可根据平均稳态血药浓度公式

来计算,其中F为生物利用度,

为给药剂量,k为消除速率常数,V为表观分布容积,

为给药间隔时间。 步骤一:计算消除速率常数k根据半衰期

与消除速率常数k的关系

,已知

小时,可得:

步骤二:确定各参数值已知F = 0.85,

,V = 2.0L/kg,

小时。 步骤三:计算平均稳态血药浓度

将上述参数代入公式

可得:

综上,答案选C。
81.
若患者每4小时口服给药1次,欲保持平均稳态血药浓度为6mg/L,则给药剂量应为
- A.8.72mg/kg
- B.9.53mg/kg
- C.10.24mg/kg
- D.11.18mg/kg
- E.12.56mg/kg
参考答案D
解析本题可根据平均稳态血药浓度的计算公式来计算给药剂量。### 步骤一:明确相关公式对于血管外给药,平均稳态血药浓度

的计算公式为

,其中F为生物利用度,D为给药剂量,k为消除速率常数,V为表观分布容积,

为给药间隔时间。### 步骤二:计算消除速率常数k消除半衰期

与消除速率常数k的关系为

,已知

小时,则

。### 步骤三:对公式进行变形求给药剂量D由

,可得

。### 步骤四:代入数据计算已知F = 0.85,

,V = 2.0L/kg,

小时,

,将这些数据代入

可得:

综上,答案是D选项。
82.
若体重为70kg的患者口服剂量为500mg,要维持平均稳态血药浓度4mg/L,则给药周期应为
- A.2.51小时
- B.3.83小时
- C.4.23小时
- D.4.86小时
- E.5.14小时
参考答案B
解析本题可根据平均稳态血药浓度公式

来计算给药周期

。### 步骤一:计算消除速率常数k已知药物消除半衰期

小时,根据公式

,可得

。### 步骤二:计算表观分布容积V已知表观分布容积V = 2.0L/kg,患者体重70kg,则

。### 步骤三:明确其他参数已知生物利用度F = 0.85,口服剂量

,平均稳态血药浓度

。### 步骤四:计算给药周期

将上述参数代入公式

,可得

。把F = 0.85,

,

,V = 140L,

代入上式:

=\frac{425}{\frac{0.693 imes140 imes4}{3.5}}

=\frac{425}{110.88}\approx3.83$(小时)综上,答案选B。
某患者,静脉注射某抗生素,此药为一级消除的一室模型,消除速率常数为0.086625小时。
83.
单次给药后,消除该药99.2%所需要的时间是
- A.28.6小时
- B.35.8小时
- C.46.5小时
- D.55.7小时
- E.64.3小时
参考答案D
解析本题可根据一级消除动力学的公式

先求出半衰期,再根据消除该药

剩余

,计算出经过的半衰期个数,进而求出所需时间。 步骤一:计算半衰期

已知消除速率常数

,根据公式

,可得:

步骤二:计算消除

药物所需的半衰期个数设初始药量为1,消除

后剩余药量为

。每经过一个半衰期,药量变为原来的一半,设经过n个半衰期后剩余药量为0.008,则有

。两边取对数可得

,即

,

,

,解得

。 步骤三:计算消除

药物所需的时间因为半衰期

,经过约7个半衰期,所以所需时间

,最接近55.7小时。综上,答案选D。
84.
以恒定剂量给药,血药浓度达稳态浓度的90%所需要的时间是
- A.15.8小时
- B.26.6小时
- C.35.3小时
- D.42.1小时
- E.52.0小时
参考答案B
解析一级消除一室模型中,血药浓度达稳态浓度90%所需时间公式为

,

(k为消除速率常数),已知

,则

,

。答案选B。
85.
今欲使患者体内药物最低量在300mg,最高量为600mg,应采用的给药方案是
- A.首次300mg,以后每6小时给药300mg
- B.首次300mg,以后每8小时给药300mg
- C.首次600mg,以后每6小时给药300mg
- D.首次600mg,以后每8小时给药300mg
- E.首次600mg,以后每8小时给药600mg
参考答案D
解析一级消除一室模型,要使体内药物最低量300mg、最高量600mg,首次应给负荷剂量600mg让血药浓度快速达治疗水平,再根据消除速率常数算半衰期约8小时,维持量300mg可保持血药浓度在有效范围。答案:D
口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行,胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。
86.
影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
- A.药物在胃肠道中的稳定性
- B.粒子大小
- C.多晶型
- D.解离常数
- E.胃排空速率
参考答案E
解析剂型因素主要涉及药物本身性质,如稳定性、粒子大小、多晶型、解离常数等;胃排空速率是生理因素,不是剂型因素。答案:E
87.
影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括
- A.胃肠液成分与性质
- B.胃肠道蠕动
- C.循环系统
- D.药物在胃肠道中的稳定性
- E.胃排空速率
参考答案D
解析药物在胃肠道中的稳定性属于剂型因素,不是生理因素,A、B、C、E 选项均为影响药物胃肠道吸收的生理因素。答案:D
88.
关于剂型对药物吸收的影响,叙述错误的是
- A.溶液剂吸收速度大于混悬剂
- B.胶囊剂吸收速度大于混悬剂
- C.片剂吸收速度大于包衣片
- D.胶囊剂吸收速度大于包衣片
- E.颗粒剂吸收速度大于胶囊剂
参考答案B
解析一般溶液剂分散程度高,吸收快;包衣片需先溶解包衣,吸收相对慢。通常吸收速度排序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂>包衣片。所以B选项中胶囊剂吸收速度大于混悬剂说法错误。答案:B
胃肠道吸收部位包括胃、小肠、大肠,其中以小肠吸收最为重要。
89.
药物口服后的主要吸收部位是
- A.口腔
- B.胃
- C.十二指肠
- D.空肠
- E.盲肠
- F.结肠
参考答案C
解析小肠是药物口服后主要吸收部位,小肠包括十二指肠、空肠和回肠,其中十二指肠有丰富的毛细血管,药物吸收快,是口服药物主要吸收部位。答案:C
90.
口服剂型在胃肠道中吸收的快慢顺序一般为
- A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片
- B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片
- C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
- D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
- E.溶液剂>胶囊剂>混悬剂>片剂>包衣片
- F.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
参考答案D
解析药物分散程度越高越易吸收,溶液剂药物以分子或离子状态分散,吸收最快,混悬剂次之,胶囊剂、片剂、包衣片吸收依次减慢。答案选D。
91.
影响胃肠道吸收的生理因素不包括
- A.胃肠液的成分和性质
- B.药物酸度系数(pKa)
- C.胃排空速率
- D.胃肠道蠕动
- E.食物中脂肪量
- F.药物在胃肠道中的代谢
- G.药物分配系数
参考答案BG
解析A、C、D、E、F 是影响胃肠道吸收的生理因素,B 药物酸度系数和 G 药物分配系数属于药物理化性质,不是生理因素。答案:BG
92.
影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
- A.药物的粒度
- B.药物的旋光度
- C.药物的晶型
- D.药物的解离常数
- E.药物的脂溶性
- F.药物从制剂中的溶出速度
参考答案B
解析药物旋光度主要与药物的光学活性有关,和药物胃肠道吸收关系不大,而粒度、晶型、解离常数、脂溶性、溶出速度等都会影响药物在胃肠道的吸收。答案选B。
微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术,其制备过程通称微型包囊术,简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型的微囊;也可使药物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球状实体,称微球。
93.
关于微囊的特点,叙述错误的是
- A.速效
- B.使药物浓集于靶区
- C.液体药物固化
- D.提高药物稳定性
- E.减少复方药物的配伍变化
参考答案A
解析微囊可实现缓释、控释,并非速效。B可使药物浓集于靶区、C能让液体药物固化、D可提高药物稳定性、E可减少复方药物配伍变化均是微囊特点。答案选A。
94.
微囊化方法中属于化学法的是
- A.单凝聚法
- B.溶剂-非溶剂法
- C.辐射交联法
- D.喷雾干燥法
- E.液中干燥法
参考答案C
解析化学法包括界面缩聚法、辐射交联法等。单凝聚法、溶剂 - 非溶剂法、液中干燥法属物理化学法,喷雾干燥法属物理机械法。答案:C
95.
用明胶作囊材制备微囊时固化剂应选择
参考答案D
解析明胶是蛋白质类囊材,用其制备微囊时常用甲醛作固化剂,通过与明胶发生交联反应使囊膜固化。答案选D。
96.
不属于微球的是
- A.丙氨瑞林微球
- B.黄体酮微球
- C.阿昔洛韦微球
- D.布洛芬微球
- E.丙种球蛋白
参考答案E
解析题干表明微球是使药物溶解和(或)分散在高分子材料中形成的骨架型微小球状实体,而丙种球蛋白是一种蛋白质,并非药物与高分子材料形成的微球。答案选E。
患者,女性,45岁,近两年来经常头痛、头晕、耳鸣、心悸、记忆力减退、手脚麻木,近一年来于清晨睡醒时经常出现心前区疼痛并向右肩部放散。就诊时,血压170/105mmHg,心电图表现为弓背向下型S-T段抬高。
97.
此患者最可能的临床诊断是
- A.重度高血压
- B.重度高血压伴心功能不全
- C.中度高血压伴心绞痛
- D.轻度高血压伴心肌炎
- E.轻度高血压伴扩张性心肌病
参考答案C
解析患者血压170/105mmHg,属中度高血压;有清晨睡醒时心前区疼痛并向右肩部放散,心电图弓背向下型S - T段抬高,提示心绞痛。答案选C。
98.
此患者最宜使用的降压药物是
- A.中枢性降压药
- B.利尿药
- C.血管紧张素转换酶抑制剂
- D.钙拮抗剂
- E.钾通道开放剂
参考答案D
解析患者有高血压且清晨睡醒时心前区疼痛、心电图弓背向下型S - T段抬高,考虑高血压合并心绞痛。钙拮抗剂可扩张血管、降低血压,还能缓解冠状动脉痉挛,适用于高血压合并心绞痛患者。答案选D。
99.
若患者经X线检查发现其左心增大、肺瘀血、肺静脉影增宽,经超声心动检查发现其左心室舒张末期容积增加、每搏排出量和射血分数降低、左心室内径和左心房内径扩大,则应使用的降压药物是
- A.血管紧张素转换酶抑制剂
- B.利尿药
- C.β受体阻断剂
- D.钙拮抗剂
- E.硝普钠
参考答案A
解析患者有左心增大等表现,提示有心脏结构和功能改变,血管紧张素转换酶抑制剂可改善心室重构,适用于此类患者。答案:A
100.
患者,男性,突发少尿现象,24小时尿量约100ml,尿比重1.012,下肢浮肿严重,血压180/110mmHg,应使用的利尿药是
- A.乙酰唑胺
- B.呋塞米
- C.氢氯噻嗪
- D.螺内酯
- E.氨苯蝶啶
参考答案B
解析患者突发少尿,24小时尿量约100ml,为急性少尿型肾衰竭,需要强效利尿药快速利尿减轻水肿等。呋塞米是高效能利尿药,能迅速增加尿量,适合此情况。乙酰唑胺主要用于青光眼等;氢氯噻嗪为中效利尿药,对少尿效果不如呋塞米;螺内酯和氨苯蝶啶是保钾利尿药,利尿作用较弱。答案选B。